Ciprofloxacino.
Frasco 200 mg / 100 ml.
Antibióticos, Antibiótico Intra Hospitalario.
Frasco 200 mg / 100 ml.
Formula
Cada 100 ml contienen:
Lactato de ciprofloxacino equivalente a 200 mg
de ciprofloxacino
Vehículo cbp 100 ml
Indicacíones Terapeuticas
CIPROBAC® esta indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario, uretritis gonocóccica, neumonías, prostatitis, infección de tejidos blandos y otras infecciones causadas por organismos sensibles.
Farmacocinética Y Farmacodinamia
Farmacodinamia: El ciprofloxacino es un antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas de amplio espectro.
Mecanismo de acción: con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antibióticos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, Enterobacter clocae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella morganii, Salmonellas, Shigella, especies de Vibrio y Yersinia enterocolítica. Las fluoroquinolonas tienen buena actividad in vitro contra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas de Haemophilus influenzae productoras de betalactamasas y especies de Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies incluyendo P. aeruginosa.
También han demostrado buena actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo cepas de S. aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus. Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumonie y S. pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas y se han reportado fallas terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacina.
El ciprofloxacino además muestra buena actividad in vitro contra especies de Chlamidya trachomatis, Micoplasma, Legionella, Micobacterium tuberculosis y otras micobacterias atípicas.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino se absorbe rápida y completamente. Las siguientes concentraciones séricas máximas promedio, después de la infusión intravenosa de ciprofloxacino, se alcanzan al final de infusión. La farmacocinética de ciprofloxacino resultó lineal en el intervalo posológico examinado, hasta 400 mg administrado por vía intravenosa.
Concentraciones séricas medias de ciprofloxacino (mg/L) tras la administración intravenosa (Tiempo transcurrido desde el comienzo de la infusión [en horas])
Tiempo (h) 200 mg I.V. (inf. de 30 min) 400 mg I.V. (inf. de 60 min)
0.50 3.4 3.2
0.75 1.40 3.50
1.00 1.00 3.90
1.50 0.70 1.80
2.50 0.50 1.20
4.50 0.30 0.70
8.50 0.10 0.40
12.50 0.10 0.20
Al comparar los parámetros farmacocinéticos obtenidos con un régimen de dos o tres dosis diarias por vía intravenosa no se observó ningún signo de acumulación de ciprofloxacino de sus metabolitos.
La solución I.V. de 200 mg de ciprofloxacino durante los 60 minutos a la administración oral de 250 mg de ciprofloxacino, en ambos casos con intervalos de 12 horas, produjo áreas bajo la curva (AUC) equivalentes.
La solución de 400 mg de ciprofloxacino durante los 60 minutos cada 12 horas, resultó bioequivalente con respecto a la AUC, a la dosis oral de 500 mg cada 12 horas.
Su biodisponibilidad es alrededor de 70% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar, pero no afectar substancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino.
Distribución: El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y prostático, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido cefalorraquídeo pero sus concentraciones solo alcanzan el 10% de las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede prolongarse en pacientes con daño renal severo y en personas de edad avanzada. Se liga a proteínas plasmáticas en un rango del 20 al 40%.
Metabolismo: Se han detectado pequeñas concentraciones de 4 metabolitos, identificados como desetilenciprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) y formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 ejercen actividad antibacteriana comparable o menos a la del ácido nalidíxico. M4, el menos cuantioso, muestra actividad antibacteriana prácticamente idéntica a la de norfloxacino.
Eliminación: La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y por excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías extrarrenales a través de metabolismo hepático, 1% por excreción biliar y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces respectivamente. La depuración renal varió entre 0.18 y 0.3 L/h kg y la depuración orgánica total, entre 0.48 y 0.60 L/h kg. Ciprofloxacino sufre filtración glomerular y secreción tubular.
Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.
Excreción del ciprofloxacino (% de la dosis)
Administración intravenosa
Orina Heces
Ciprofloxacino 61.5 15.2
Metabolitos (M1-M4) 9.5 2.6
Contradicciones
Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras fluoroquinolonas. No se administre en menores de 18 años de edad, durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones Generales
La dosis de ciprofloxacino debe individualizarse de acuerdo a la naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Debido a que el ciprofloxacino ha demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de crecimiento.
Para infecciones por Streptococcus pneumoniae, ciprofloxacino no se recomienda para el tratamiento de infecciones por neumococo, debido a su alta eficiencia contra Streptococcus pneumoniae.
Las infecciones genitales pueden ser causadas por aislamientos de Neisseria gonorrhoeae resistentes a las fluoroquinolonas. En caso de infecciones genitales presuntas o corroboradoras por Neisseria gonorrhoeae, es particularmente importante obtener información local sobre la prevalencia de resistencia a ciprofloxacino y confirmar la susceptibilidad mediante pruebas de laboratorio.
El uso de Ciprobac® en pacientes con cardiopatías debe ser con la debida precaución, ya que ciprofloxacino se asocia con casos de prolongación de intervalos QT (véase en Reacciones secundarias y adversas). Dado que las mujeres tienden a presentar un intervalo QTc inicial más prolongado que el de los hombres, aquellas pueden ser más sensibles a los medicamentos que prolongan el intervalo QTc. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos sobre el intervalo QT asociados con medicamentos. Debe tenerse precaución al administrar ciprofloxacino con medicamentos contaminantes que podrían provocar una prolongación del intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clase IA o III, antidepresivos tricíclicos macrólidos, antisicóticos) (véase Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción ) o en pacientes con factores
de riesgo de prolongación del intervalo QT o de Torsade de pointes (por ejemplo, síndrome de intervalo QT largo congénito; desequilibrio electrolítico no corregido, como hipopotasemia o hipomagnesemia; y cardiopatías como insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio o bradicardia).
Niños y adolescentes: Como ocurre con todos los fármacos de este grupo, se ha demostrado que el ciprofloxacino produce, entre animales inmaduros, una artropatía de las articulaciones que soportan el peso. El análisis de los datos conocidos sobre la seguridad del ciprofloxacino entre pacientes menores de 18 años, la mayoría de ellos con fibrosis quística, no muestra ningún inicio de daño cartilaginoso o articular relacionado con el medicamento. No se ha investigado el uso del ciprofloxacino en indicaciones distintas a la exacerbación pulmonar aguda de la fibrosis quística causada por infecciones por Pseudomonas aeruginosa (niños de 5 a 17 años), infecciones urinarias complicadas y pielonefritis por Echerichia coli (niños de 1 a 17 años) y carbunco por inhalación (posexposicional). La experiencia clínica de otras indicaciones en este tipo de pacientes, es limitada.
En algunos casos se puede presentar hipersensibilidad y reacciones alérgicas después de administrar una dosis única (véase Reacciones secundarias y adversas); estas reacciones deben notificarse de inmediato al médico. Excepcionalmente, las reacciones anafilácticas o anafilactoides se siguen de un estado de choque potencialmente mortal, aún después de la primera administración (véase Reacciones secundarias y adversas). En estos casos se suspenderá el ciprofloxacino y se solicitará tratamiento médico (por ejemplo, tratamiento del estado de choque).
Se puede manifestar afección gastrointestinal con diarrea intensa y persistente durante o después del tratamiento; debe consultarse a un médico, pues este síntoma podría enmascarar una enfermedad intestinal grave (colitis pseudomembranosa potencialmente mortal) que exige tratamiento inmediato (véase Reacciones secundarias y adversas). En tales casos se suspenderá el ciprofloxacino e iniciar la terapia adecuada (por ejemplo, vancomicina por vía oral, 250 mg, 4 veces al día). Los productos medicinales que inhiben el peristaltismo están contraindicados en esta situación.
Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la dosificación en base a su depuración de creatinina. Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.
Se han reportado casos de necrosis hepática e insuficiencia hepática potencialmente mortal con ciprofloxacino y aquellos con función hepática alterada, con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. En caso de presentarse signos o síntomas de hepatopatía (anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o sensibilidad abdominal); debe interrumpirse el tratamiento de inmediato (véase Reacciones secundarias y adversas). A veces se observa un aumento pasajero de las transaminasas o de la fosfatasa alcalina o una ictericia colestásica, sobre todo entre pacientes con daño hepático previo, tratados con ciprofloxacino (véase Reacciones secundarias y adversas).
Ciprofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con miastenia grave, ya que los síntomas pueden exacerbarse. Pueden presentar tendinitis y rotura de tendones (especialmente en el tendón de Aquiles), en ocasiones bilateral; incluso en el lapso de las primeras 48 horas de tratamiento. Puede haber inflamación y rotura de tendones incluso varios meses después de interrumpir la terapia con ciprofloxacino. Puede aumentar el riesgo de tendinopatia en pacientes de edad avanzada o en pacientes que reciben tratamiento concomitante con corticosteriodes. Si aparece algún signo de tendinitis (por ejemplo hinchazón dolorosa, inflamación), se consultará a un médico y se suspenderá el tratamiento antibiótico. Se procurara mantener la extremidad afectada en reposo y evitar el ejercicio físico inadecuado (de lo contrario, puede aumentar el
riesgo de rotura tendinosa). Ciprobac® debe usarse con precaución en los pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con el tratamiento con quinolonas.
Se sabe que el ciprofloxacino, al igual que otras fluoroquinolonas, desencadena convulsiones o reduce el umbral del convulsivo. En pacientes epilépticos o que hayan padecido trastornos previos al Sistema Nervioso Central (SNC) (por ejemplo, disminución del umbral de convulsiones, antecedentes convulsivos, disminución de flujo sanguíneo cerebral, alteraciones de la estructura cerebral o accidente cerebrovascular), ciprofloxacino solo debe usarse cuando los efectos beneficiosos del tratamiento superan los riesgos, dado a que estos pacientes están en riesgo debido a posibles reacciones secundarias y adversas en el SNC. Se ha informado de casos de estado epiléptico (véase Reacciones secundarias y adversas). Si ocurren convulsiones deberá de interrumpirse la administración de ciprofloxacino. En pacientes bajo tratamiento a base de fluoroquinolonas incluido ciprofloxacino, se ha informado la presencia de polineuripatía sensorial o sensorimotora que provocaron parestesias, hipoestesias, disestesias o debilidad. Se debe recomendar a los pacientes en terapia con ciprofloxacino que informen a su médico antes de continuar tratamiento en casos de síntomas de neuropatía, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento o debilidad (véase Reacciones secundarias y adversas). El ciprofloxacino se debe administrar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia.
Es posible que ocurran reacciones psiquiátricas incluso después de la primera administración de fluoroquinolonas, incluido ciprofloxacino. En casos infrecuentes, la depresión o las reacciones psicóticas pueden progresar a ideas o pensamientos suicidas y conductas autolesivas, como intento de suicidio o suicidio consumado (véase Reacciones secundarias o adversas). El caso de que el paciente desarrolle cualquiera de estas reacciones, se debe interrumpir la administración de ciprofloxacino e implementar medidas adecuadas.
Ciprofloxacino puede producir reacciones de fotosensibilidad. Los pacientes tratados con ciprofloxacino deben evitar la exposición directa a una luz solar UV excesiva. El tratamiento se suspenderá en caso de fotosensibilización (es decir, reacciones cutáneas parecidas a la quemadura solar) (véase Reacciones secundarias o adversas).
Citocromo P450: Ciprofloxacino es, como se sabe, un inhibidor moderado de las enzimas 1 A2 del citocromo P450 (CYP). Por eso, se pondrá especial atención cuando se administren simultáneamente otros productos medicinales metabolizados por la misma vía enzimática (por ejemplo, tizanidina, teifilina, metil-xantinas, cafeína, duloxetina, ropinirol, clozapina y olanzapina). La inhibición de la depuración metabólica de estos fármacos por ciprofloxacino podría aumentar sus concentraciones plasmáticas y, con ello sus efectos secundarios específicos de cada fármaco (véase interacciones medicamentosas y de otro género).
Efecto sobre la capacidad para conducir y el uso de la maquinaria: Las fluoroquinolonas, entre ellas el ciprofloxacino, pueden causar un deterioro de la capacidad del paciente de operar maquinarias o conducir vehículos, debido a las reacciones del SNC (véase Reacciones secundarias y adversas). Esto se aplica particularmente si el fármaco se combina con alcohol.
*Restricciones De Uso Durante La Lactancia
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se ha demostrado que ocasiona artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales inmaduros.
El ciprofloxacino se distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
*Reacciones Secundarias Y Adversas
Resumen del perfil de seguridad: Las reacciones adversas del medicamento (RAM) basadas en todos los estudios clínicos con ciprofloxacino (por vía oral y parenteral) y clasificadas según las categorías de frecuencia del CIOMS III, se enumeran a continuación (en total, n=51,621).
Lista tabulada de reacciones adversas: Las frecuencias de RAM informadas con Ciprobac® se resumen en la tabla que sigue. Dentro de cada agrupamiento de frecuencia, los eventos adversos se presentan con orden de gravedad decreciente.
Las frecuencias se definen como:
Muy frecuentes (3 1/10).
Frecuentes (3 1/100 a < 1/10).
Poco frecuentes (3 1/1,000 a <1/100)
Infrecuentes (3 1/10,000 a <1/1,000)
Muy frecuentes (<1/10,000).
Las RAM identificadas únicamente durante la vigilancia posterior a la comercialización y para las que no se pudo estimar una frecuencia, se enumeran como “no conocidas”.
Tabla 4: Tabla de RAM
Grupos por sistema y órgano (MedDRA)
Frecuentes
Poco frecuentes
Infrecuentes
Muy frecuentes
No conocidas
Infecciones e infestaciones
Superinfecciones micóticas Colitis asociada con antibióticos (muy infrecuente con posible desenlace mortal)
Trastornos de la sangre y del sistema linfático Eosinofilia Leucopenia
Anemia
Neutropenia
Leucocitosis
Trombocitopenia
Trombocitemia Anemia hemolítica
Agranulocitosis
Pancitopenia
(potencialmente mortal)
Mielodepresión
(potencialmente mortal)
Trastornos del sistema inmunitario
Reacción alérgica
Edema
alérgico/angioedema
Reacción anafiláctica
Choque anafiláctico (potencialmente mortal)
Reacción similar a la enfermedad del suero
Trastornos del metabolismo y de la nutrición Disminución de apetito y de la ingesta de alimentos Hiperglicemia
Hipoglicemia
Trastornos psiquiátricos
Hiperactividad psicomotora/agitación Confusión y desorientación
Reacción de ansiedad
Pesadillas
Depresión (que podría potencialmente culminar en conducta autolesiva, como ideas/pensamientos suicidas o intento de suicidio o suicidio consumado)
Alucinaciones Reacciones psicóticas (que potencialmente podrían culminar en conducta autolesiva, como ideas/pensamientos suicidas o intento de suicidio o suicidio consumado)
Trastornos del sistema nervioso
Cefalea
Mareos
Trastornos del sueño
Trastornos del gusto Parestesia y disestesia
Hipoestesia
Temblores
Convulsiones
(incluido el estado epiléptico)
Vértigo
Migraña
Alteraciones de la coordinación
Trastornos del olfato
Hiperestesia
Hipertensión intracraneal (pseudomotor cerebral)
Neuropatía periférica y polineuropatía
Trastornos oculares Alteraciones visuales Distorsiones visuales de los colores
Trastornos del oído y del laberinto Acúfenos
Hipoacusia Deterioro auditivo
Trastornos cardiacos
Taquicardia
Prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular, torsade de pointes
Trastornos vasculares Vasodilatación
Hipotensión
Sincope Vasculitis
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino Disnea (incluye el trastorno asmático)
Trastornos gastrointestinales Nauseas
Diarrea
Vómito
Dolores gastrointestinales y abdominales
Dispepsia
Flatulencia
Pancreatitis
Trastornos hepatobiliares Aumento de las transaminasas
Aumento de la bilirrubina Insuficiencia hepática
Ictericia
Hepatitis (no infecciosa)
Necrosis hepática (en casos muy frecuentes progresa a insuficiencia hepática potencialmente mortal)
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Erupción cutánea
Prurito
Urticaria
Reacciones de fotosensibilidad
Formación de ampollas
Patequias
Eritema multiforme
Eritema nodoso
Síndrome de Stevens-Johnson (potencialmente mortal)
Necrólisis epidérmica tóxica (potencialmente mortal)
Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)
Trastornos musculoesqueléticos, de tejido conjuntivo y de los huesos
Artralgia
Mialgia
Artritis
Aumento del tono muscular y calambres Debilidad muscular
Tendititis
Rotura tendinosa (predominantemente del tendón de Aquiles)
Exacerbación de los síntomas de Miastenia gravis
Trastornos renales y urinarios
Insuficiencia renal
Insuficiencia renal
Hematuria
Cristaluria
Nefritis tubulointersticial
Trastornos generales y afecciones del lugar de administración Reacción en el lugar de la inyección Dolor especifico
Sensación de malestar
Fiebre Edema
Sudoración (hiperhidrosis) Alteración de la marcha
Investigaciones Aumento de la fosfatasa alcalina en sangre Nivel anómalo de protrombina
Aumento de la amilasa Aumento del índice internacional normalizado (INR) (en pacientes tratados con antagonistas de la vitamina K)
*Se informó de estos eventos durante el periodo posterior a la comercialización y se observaron mayormente entre los pacientes con otros factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT (véase Precauciones generales).
Los siguientes eventos adversos tienen una categoría mayor de frecuencia en los subgrupos de pacientes que reciben el tratamiento por vía intravenosa o secuencial (de vía intravenosa a vía oral):
Frecuentes Vómito, aumento pasajero de las transaminasas, erupción cutánea
Poco frecuentes Trombocitopenia, trombocitemia, confusión y desorientación, alucinaciones parestesia y disestesia, convulsiones, vértigo, alteraciones visuales, hipoacusia, taquicardia, vasodilatación, hipotensión, insuficiencia hepática pasajera, ictericia, insuficiencia renal, edema.
Infrecuentes Pancitopenia, mielodepresión, choque anafiláctico, reacciones psicóticas, migraña,
trastornos del olfato, deterioro auditivo, vasculitis, pancreatitis, necrosis hepática, petequias, rotura tendinosa.
< Se utiliza el termino preferido del MedDRA para describir una cierta reacción y sus sinónimos y padecimientos relacionados. La representación de las RAM se basa en la versión 14.0 del MedDRA (excepto para “Superinfecciones micóticas” y “Dolor inespecífico”)
*Interacciones Medicamentosas Y De Otro Género
Medicamentos con efecto conocido de prolongación del intervalo QT: Ciprofloxacino, al igual que oras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos con efecto conocido de prolongación del intervalo QT (por ejemplo, antirrítmicos de los grupos IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) (véase Precauciones generales).
Formación de complejos por quelación: La absorción del ciprofloxacino disminuye cuando se administra (por vía oral) junto con productos medicinales y suplementos minerales que contienen cationes polivalentes (por ejemplo, calcio, magnesio, aluminio, hierro), quelantes poliméricos del fosfato (por ejemplo sevelámero, carbonato de lantano), sucralfato o antiácidos o medicamentos muy tamponados (por ejemplo, didanosina en comprimidos), que contienen magnesio, aluminio o calcio. En consecuencia, el ciprofloxacino deberá administrarse bien 1-2 horas antes o, como mínimo, 4 horas después de estos preparados. Esta restricción no se aplica a los antiácidos pertenecientes al grupo de los bloqueadores del receptor de H2.
Alimentos y productos lácteos: La administración concomitante de productos lácteos o de bebidas minerales enriquecidas (por ejemplo, leche, yogurt, jugo de naranja enriquecido con calcio) y ciprofloxacino se evitará, puesto que podría reducir la absorción de este último. No obstante, el calcio alimentario no modifica su absorción en grado significativo.
Probenecid: El probenecid dificulta la secreción renal del ciprofloxacino. La coadministración de productos medicinales que contengan probenecid y ciprofloxacino aumenta las condiciones séricas de este último.
Metoclopramida: La metoclopramida acelera la absorción del ciprofloxacino (por vía oral), reduciendo el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas. No se ha observado ningún efecto sobre la biodisponibilidad del ciprofloxacino.
Omeprazol: La administración simultanea de ciprofloxacino y medicamentos que contienen omeprazol disminuye ligeramente los valores Cmáx y ABC de ciprofloxacino.
Tizanidina: En un estudio clínico con sujetos sanos se observó que las concentraciones séricas de la tizanidina aumentaban (incremento de 7 veces de la Cmáx, intervalo de 4 a 21; incremento de 10 veces el ABC, intervalo de 6 a 24) si se administraba ciprofloxacino al mismo tiempo. Además de este aumento en las concentraciones séricas se halló una potenciación de los efectos hipotensores y sedantes (véase Citocromo P450 en precauciones generales). Los productos medicinales que contengan tizanidina no debe administrarse junto con ciprofloxacino (véase Contraindicaciones).
Teofilina: La administración concomitante de ciprofloxacino y los productos medicinales que contienen teofilina puede ocasionar un aumento nada deseable de la concentración sérica de la teofilina, esto puede provocar eventos adversos inducidos por la teofilina. En casos muy infrecuentes, estos eventos adversos pueden ser potencialmente mortales. Si no se puede evitar el uso simultáneo de los dos medicamentos, se debe medir la concentración sérica de la teofilina y se debe reducir convenientemente su dosis (véase Precauciones generales).
Otros derivados de la xantina: Con la administración concomitante de ciprofloxacino y productos que contenían cafeína o pentoxifilina (oxpentifilina), se informó un aumento de las concentraciones séricas de estos derivados de las xantinas.
Fenitoína: Se observaron alteraciones (disminución o aumento) de los niveles séricos de fenitoína en pacientes que recibieron ciprofloxacino y fenitoína simultáneamente. A fin de evitar la pérdida del control de las convulsiones que se asocia con la disminución de los niveles de fenitoína, y para prevenir los eventos adversos relacionados con la sobredosis de fenitoína al interrumpir la administración de ciprofloxacino en pacientes que reciben ambos agentes, se recomienda vigilar la terapia de la fenitoína, lo que incluye mediciones de la concentración sérica de fenitoína, durante la administración concomitante con ciprofloxacino y poco tiempo después de dicha administración.
Metotrexato: La administración concomitante de ciprofloxacino puede inhibir el transporte del metotrexato por los túbulos renales, con lo que podrían aumentar los valores plasmáticos del metotrexato, con el riesgo consiguiente de reacciones toxicas asociadas con el metotrexato. En consecuencia se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes tratados con metotrexato si está indicada la terapia concominante con ciprofloxacino.
AINE’s (antiinflamatorios no esteroides): En estudio con animales se ha observado que la combinación de dosis muy altas de quinolonas (inhibidoras de la girasa) y ciertos antiinflamatorios no esteroides como naproxeno (aunque no el ácido acetilsalicílico) puede producir convulsiones y otras afecciones al sistema nervioso central.
Ciclosporina: Se ha descrito un incremento pasajero en la concentración de la creatinina sérica cuando se administran simultáneamente el ciprofloxacino y productos medicinales que contienen ciclosporina. Así pues, conviene vigilar con frecuencia (dos veces por semana) las concentraciones séricas de creatinina de estos pacientes.
Antagonistas de la vitamina K: La administración simultanea de ciprofloxacino y un antagonista de la vitamina K puede aumentar los efectos anticoagulantes de este. El riesgo puede variar según la infección subyacente, la edad y el estado general del paciente, de manera que la contribución del ciprofloxacino al aumento del INR (Índice Internacional Normalizado) es difícil de evaluar. El INR debe controlarse con frecuencia durante y poco después de la administración concomitante del ciprofloxacino y un antagonista de la vitamina K (por ejemplo, wafarina, acenocumarol, fenprocumon o fluinidiona).
Hipoglucemiantes: Se ha informado de casos de hipoglucemia durante la administración concomitante de ciprofloxacino y agentes antidiabéticos orales, principalmente sulfonilureas (por ejemplo glibenclamida, glimepirida), aparentemente por intensificación de la acción del agente antidiabético oral (véase Reacciones secundarias y adversas).
Duloxetina: En los estudios clínicos se ha señalado que el uso concomitante de la duloxetina con los inhibidores potentes de la isoenzima 1A2 del citocromo P450, como la fluvoxamina, puede aumentar los valores ABC y Cmáx de la duloxetina. Aunque no se dispone de ningún dato clínico sobre la posible interacción con el ciprofloxacino, cabe esperar efectos similares durante la administración concomitante (véase Precauciones generales).
Ropinirol: En un estudio clínico se comprobó que el uso concomitante de ropinirol mas ciprofloxacino, un inhibidor intermedio de la isoenzima CYP450 1A2, incrementaba la Cmáx y el ABC del ropinirol en 60 y en 84%, respectivamente. Durante la administración concomitante con ciprofloxacino y poco tiempo después de esta, se recomienda ajustar la dosis según sea lo necesario, monitoreando los efectos adversos relacionados con el ropinirol (véase Precauciones generales).
Lidocaína: Se ha comprobado que el uso concomitante de productos medicinales que contienen lidocaína mas ciprofloxacino, un inhibidor moderado de la isoenzima CYP450 1A2, en sujetos sanos reduce la depuración de la lidocaína, administrada por vía intravenosa en 22%. Aunque el tratamiento con lidocaína se ha tolerado bien, la administración concomitante puede dar lugar a una interacción con el ciprofloxacino, acompañada de efectos secundarios.
Clozapina: La concentración sérica de la clozapina y de la N-desmetilclozapina se incrementó en 29 y un 31% respectivamente, tras la administración concomitante de 250 mg de ciprofloxacino durante 7 días. Se recomienda la vigilancia clínica y ajuste de la dosis, según corresponda, durante y después de la coadministración con ciprofloxacino (véase Precauciones generales).
Sildenafil: La Cmáx y el AC de sildenafil aumentaron aproximadamente dos veces en sujetos sanos después de una dosis de 50 mg por vía oral administrada en forma concomitante con 500 mg de ciprofloxacino. Por lo tanto, debe tenerse precaución al recetar ciprofloxacino concomitante con sildenafil, y se debe tener en cuenta los riesgos beneficios.
*Alteraciones En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio
Puede causar alteración en los niveles de las enzimas hepáticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y cristaluria.
Ciprofloxacino en concentraciones in vitro puede interferir con las pruebas de cultivo de las especies de Mycobacterium tuberculosis al suprimir la proliferación bacteriana, lo que causa resultados falsos negativos en las muestras de pacientes en tratamiento con ciprofloxacino.
*Precauciones En Relación Con Efectos De Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis Y Sobre La Fertilidad
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino.
Se han descrito casos de nefrotoxicidad reversible tras una sobredosificación aguda por vía oral.
Además de las medidas urgentes habituales, se recomienda vigilar la función renal, incluido el pH urinario y acidificar, si fuese necesario, para prevenir la cristaluria. Los pacientes deben mantenerse bien hidratados. Los antiácidos que contienen magnesio y calcio pueden reducir la absorción de ciprofloxacino en casos de sobredosis.
Sólo una pequeña fracción de ciprofloxacino (<10%) por hemodiálisis peritoneal.
*Dosis Y Vía De Administración
La administración de Ciprobac® es por infusión intravenosa a pasar en un periodo de 30 a 60 minutos.
Adultos: 400 mg cada 12 horas por vía intravenosa para: Infecciones osteoarticulares, neumonías, infección de tejidos blandos y otras infecciones. 200 a 400 mg dos veces al día para infecciones del tracto urinario.
El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas. Para la mayoría de las infecciones, la duración del tratamiento recomendable es de 7 a 14 días y de 2 meses para la osteomelitis.
Pacientes con insuficiencia renal:
En estos pacientes se debe reducir la dosis de acuerdo al siguiente esquema:
Depuración de Creatinina Dosis
(mL/min.) (mL/seg.) recomendada
>30/0.50 dosis usual
5-29/ (0.08-0.48) 200-400 mg cada 18 a 24 h
Niños: No se recomienda el uso de ciprofloxacino en menores de 18 años por los riesgos potenciales de causar artropatía. Sin embargo, se ha utilizado en niños a dosis de 10 a 20 mg por Kg de peso cada 12 horas cuando se ha agotado otras posibilidades terapéuticas.
*Manifestaciones Y Manejo De La Sobredosificación O Ingesta Accidental
Detallar signos y síntomas provocados por dosis superiores a la recomendada, acción en cada caso, a que dosis se presentan estos síntomas.
No existe hasta el momento reporte de sobredosis con ciprofloxacino, pero se esperaría una acentuación de los efectos adversos.
No se conoce un antídoto específico. Por lo tanto el manejo incluye mediadas de soporte y tratamiento sintomático, manteniendo una hidratación adecuada.
Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.
Se han descrito casos de nefrotoxicidad reversible tras una sobredosificación aguda por vía oral.
Además de las medidas urgentes habituales, se recomienda vigilar la función renal, incluido el pH urinario y acidificar, si fuese necesario, para prevenir la cristaluria. Los pacientes deben mantenerse bien hidratados. Los antiácidos que contienen magnesio y calcio pueden reducir la absorción de ciprofloxacino en casos de sobredosis.
Sólo una pequeña fracción de ciprofloxacino (<10%) por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
*Presentaciones
Caja con un frasco ámpula de plástico con 200 mg/100 ml con instructivo anexo e impreso.
Caja con un frasco ámpula de plástico con 400 mg/200 ml con instructivo anexo e impreso.
*Almacenamiento
Consérvese a no más de 30º C. Protéjase de la luz.
*Leyendas De Protección
Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión, sedimentos o si el cierre ha sido violado. Consérvese a no más de 30 °C. Protéjase de la luz. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 18 años. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se use durante el embarazo o lactancia. No se deje al alcance de los niños.