Ceftriaxona.
Frasco AMP 500 mg.
Antibiótico Intra Hospitalario, Antibiótico.
Frasco AMP 500 mg.
Formula
El frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente a 500 mg 1.0 g
de ceftriaxona
La ampolleta con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína al 1% 2 mL 3.5 mL
Indicacíones Terapeuticas
La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:
a) Aerobios Gram-positivos:
Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., S. viridans, S. bovis.
b) Aerobios Gram-negativos:
Acinetobacter spp, Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Capnocytophaga spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp. (Incluyendo Y. enterocolítica).
c) Anaerobios:
Bacteroides sp, Clostridium sp., Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
De esta forma la ceftriaxona se indica en:
Infecciones de las vías respiratorias.
Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocóccicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).
Infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).
Meningitis, Septicemia.
Borreliosis de Lyme diseminada.
Profilaxis preoperatoria de infecciones.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Infecciones óseas y de las articulaciones.
Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causal.
Farmacocinética Y Farmacodinamia
La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporinico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Es resistente a un gran número de -lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.
La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 mcg/mL y en bilis de 240 mcg/mL.
En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.
Contradicciones
La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.
Precauciones Generales
En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.
Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que esta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridum difficile.
Se contraindica su uso en neonatos prematuros, así como en aquellos que presentan hiperbilirrubinemia ya que existe el riesgo de desarrollar encefalopatía por bilirrubina.
En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.
Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa.
En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.
*Restricciones De Uso Durante La Lactancia
No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado.
Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial.
La ceftriaxona se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuanta cuando se administre a madres en período de lactancia.
*Reacciones Secundarias Y Adversas
Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.
Locales y/o Generales: Dolor o induración en el sitio de aplicación, edema, pirexia.
Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. En raros casos también puede presentarse pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP) y o casos aislados de reacciones adversas cutáneas severas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell/necrólisis tóxica epidermal).
Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos. En casos raros pueden presentarse pancreatitis, estomatitis o glositis.
Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.
Renales: Elevaciones del nitrógeno uréico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina, oliguria, hematuria.
Nervioso: Cefalea y mareo. En raras ocasiones puede existir convulsiones tónico clónicas generalizadas.
Otros: Kernicterus, precipitados de ceftriaxona en vesícula y reacciones anafilácticas o anafilactoides .
Respiratorios: Broncoespasmo.
Hepatobiliares: Enzimas hepáticas elevadas.
En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).
*Interacciones Medicamentosas Y De Otro Género
La ceftriaxona no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.
La Ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. También se le ha asociado a una posible intolerancia al etanol y al cloranfenicol.
Existe un elevado riesgo de hemorragia al combinarse con antagonistas de la vitamina k, por lo que se recomienda monitorear los niveles de coagulación sanguínea cuando se utilicen anticoagulantes y ceftriaxona.
El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.
*Alteraciones En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio
Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas.
Puede presentarse elevación del nitrógeno uréico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica. Además, la prueba de Coombs puede volverse falsamente positiva y resultados falsos positivos para galactosemia.
*Precauciones En Relación Con Efectos De Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis Y Sobre La Fertilidad
Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones de la fertilidad.
*Dosis Y Vía De Administración
La presentación con lidocaína al 1% es para aplicación intramuscular.
La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente.
I. Función Renal Normal:
a) Adultos y niños de 12 años:
De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g al día.
Para el tratamiento de la gonococcia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg.
b) Lactantes y niños pequeños:
Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.
c) Prematuros:
En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.
En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado 1/2 a 2 horas antes de la intervención.
La cefaxona se debe administrar mínimo 48 a 72 horas posterior a la erradicación bacteriana (sin signos y síntomas de infección). Por ejemplo: Neisseria meningitidis 4 días, haemophilus influenzae 6 días, streptococcus pneumoniae 7 días y borreliosis de Lyme 14 días.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.
II. Funciones Renales y Hepáticas Alteradas:
En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse de 2 gramos por día.
La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.
ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR
Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado.
La ampolleta acompañante incluida, contiene lidocaína al 1% para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular. En consecuencia no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína al 1%.
*Manifestaciones Y Manejo De La Sobredosificación O Ingesta Accidental
La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias.
En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.
*Presentaciones
Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y ampolleta con diluyente (lidocaína al 1%) de 2 ó 3.5 mL respectivamente.
Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g, ampolleta con diluyente (lidocaína 1%) de 2 ó 3.5 mL respectivamente y jeringa de 5 mL.
Caja de cartón con frasco con polvo de 500 mg o 1.0 g, ampolleta con diluyente (lidocaína al 1%) de 2 o 3.5 mL respectivamente, jeringa de 5 mL y almohadilla con alcohol.
Todas las presentaciones con instructivo.
*Almacenamiento
Consérvese a no más de 30º C.
*Leyendas De Protección
Literatura exclusiva para médicos.
Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx