Amoxicilina + Ácido clavulánico
500 mg /125 mg Tabletas Caja C/15
Antibiótico de prescripción, Antibióticos.
500 mg /125 mg Tabletas Caja C/15
Formula
FÓRMULA: Cada Tableta contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a: 500 mg 875 mg
de amoxicilina
Clavulanato de potasio equivalente a: 125 mg 125 mg
de ácido clavulánico
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
Indicacíones Terapeuticas
“Antibiótico para gérmenes productores de betalactamasas”.
Amoxiclav® esta compuesta por una asociación sinérgica de amoxicilina trihidratada y clavulanato de potasio con acción antimicrobiana de amplio espectro y está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas causadas por microorganismos Gram positivos como Gram negativos, aerobios y anaerobios, productores y no productores de betalactamasas y en algunos resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina sola, en infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, dentales, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles.
Gram negativos:
Aerobios: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli, P. miribalis, B. pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, G. vaginalis, M. catarrhalis, K. pneumoniae.
Anaerobios:Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides melaninogenicus.
Gram positivos :
Aerobios: Staphylococcus aureus no meticilino resistente, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus faecalis, Staphylococcus viridans, L. Monocytogenes.
Anaerobios:Clostridium spp., Gaffkya spp. (antes Peptococcus spp, Peptoestreptococcus spp.).
Farmacocinética Y Farmacodinamia
La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana motivando una estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la bacteria.
El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en forma natural.
El clavulanato actúa uniéndose de forma irreversible a la enzima beta-lactamasa previniendo la hidrólisis del anillo betalactámico de la penicilina. El clavulanato primero forma un complejo no covalente, el cual es completamente reversible con un agente betalactámico, posteriormente reconoce el residuo de serina en el sitio activo de la enzima beta-lactamasa.
La estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente acil-enzima con el residuo de serina. Esto impide la liberación de la enzima beta-lactamasa y que la enzima beta-lactamasa hidrolice al antimicrobiano.
Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano incrementando su actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans, Peptococcus ssp. y Peptostreptococcus ssp., Helicobacter pylori y Estreptococos del grupo A y B.
Además, esta combinación es activa contra cepas productoras de beta-lactamasa de bacterias tales como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhallis.
Algunas Klebsiellas ssp, la mayoría de Bacteroides Ssp, Staphylococcus aureus y epidermidis excepto las cepas meticilina-resistente.
Tanto la amoxicilina como el clavulanato se absorben adecuadamente después de su administración oral y son estables ante la presencia de ácido gástrico. La presencia de alimentos no afecta su absorción.
La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente del 90% al 75% respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente en líquidos y tejidos corporales incluyendo líquido pleural, peritoneal, orina, líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón, aparato reproductor femenino. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna y su penetración es baja en las secreciones bronquiales purulentas, de igual forma, en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges no se encuentran inflamadas.
La unión a proteínas plasmáticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, del 17 al 20% y del 22 al 30% respectivamente.
Cuando la función renal es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendiéndose hasta en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la función renal está alterada, las concentraciones plasmáticas máximas de la combinación de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1 a 2 horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7 mcg por mL de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/mL de clavulanato después de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente.
La eliminación del ácido clavulánico es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y de la amoxicilina es por secreción tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina y del 25 al 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid prolonga el tiempo de excreción de la amoxicilina.
La hemodiálisis es útil para remover a la amoxicilina/clavulanato de la circulación sanguínea.
Contradicciones
Amoxiclav® se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las penicilinas.
En los pacientes con historia de ictericia/disfunción hepática asociada a la administración de amoxicilina con clavulanato.
Precauciones Generales
La dosis de Amoxiclav® debe individualizarse tomando en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la infección.
Antes de iniciar el tratamiento con Amoxiclav®, debe llevarse a cabo una investigación cuidadosa sobre reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros alérgenos.
En pacientes bajo tratamiento con penicilina, se han reportado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (anafilactoides). Es más probable que estas reacciones ocurran en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina.
Se debe evitar el uso de Amoxiclav® si se sospecha de mononucleosis infecciosa, ya que este padecimiento se ha asociado con la ocurrencia de exantema morbiliforme después de la administración de amoxicilina.
Ocasionalmente, su uso por periodos prolongados puede dar lugar a una proliferación de microorganismos no sensibles.
Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos, y puede variar en severidad, desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si ocurre diarrea prolongada o importante, o el paciente experimenta calambres abdominales, debe descontinuarse inmediatamente el tratamiento y estudiar al paciente adicionalmente.
En raras ocasiones se ha reportado una prolongación anormal en el tiempo de protrombina (incremento en el INR) en pacientes que reciben Amoxiclav® y anticoagulantes orales. Se debe instituir una vigilancia adecuada cuando se prescriban anticoagulantes de manera concurrente. Es posible que se requiera ajustar la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación.
Se han observado cambios en las pruebas de función hepática en algunos pacientes que reciben Amoxiclav®. La importancia clínica de estos cambios es incierta, pero Amoxiclav® debe de ser utilizado con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática.
Raramente se ha reportado ictericia colestásica, la cual puede ser severa, pero es usualmente reversible. Los signos y síntomas pueden no llegar a ser evidentes por un periodo de hasta 6 semanas después de interrumpir el tratamiento.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de Amoxiclav® debe ajustarse de acuerdo a lo recomendado en Dosis y vía de administración.
En los pacientes que presentan una reducción en el gasto urinario, se ha observado cristaluria en muy raras ocasiones, predominantemente con el uso de una terapia parenteral. Durante la administración de dosis altas de amoxicilina, se recomienda mantener un aporte hídrico y un gasto urinario adecuados con el fin de reducir la posibilidad de sufrir cristaluria por amoxicilina (ver Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se han observado efectos adversos sobre la capacidad para operar maquinaria.
*Restricciones De Uso Durante La Lactancia
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los que se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis usual en humanos, no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato cause efectos adversos sobre el feto. Por lo tanto debe evitar su uso durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que sea esencial su uso y deberá indicarlo su médico tratante.
Las penicilinas se distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se desconoce si el clavulanato también lo hace. Sin embargo, el uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el recién nacido.
*Reacciones Secundarias Y Adversas
Para determinar la frecuencia de ocurrencia de los eventos adversos que van de muy comunes a raros, se utilizaron datos obtenidos de grandes estudios clínicos. Las frecuencias asignadas a todos los demás eventos adversos (es decir, aquellos que ocurrieron en < 1/10,000) se determinaron principalmente con el uso de datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa comunicada más que a una frecuencia verdadera.
Se ha empleado la siguiente convención para la clasificación de la frecuencia de ocurrencia: muy común > 1/10; común > 1/100 y < 1/10; no común > 1/1,000 y < 1/100; raro > 1/10,000 y < 1/1,000; muy raro < 1/10,000.
Infecciones e infestaciones:
Común: Candidiasis mucocutánea.
Trastornos hemáticos y del sistema linfático:
Raros: Leucopenia (incluyendo neutropenia) y trombocitopenia reversibles.
Muy raros: Agranulocitosis reversible y anemia hemolítica. Prolongación en el tiempo de sangrado y tiempo de protrombina.
Trastornos del sistema inmunitario:
Muy raros: Edema angioneurótico, anafilaxia, síndrome similar a la enfermedad del suero, vasculitis por hipersensibilidad.
Trastornos del sistema nervioso:
No comunes: Mareo, cefalea.
Muy raros: Hiperactividad reversible y convulsiones. Pueden presentarse convulsiones en los pacientes con insuficiencia renal, o en aquellos que reciben dosis altas.
Trastornos gastrointestinales:
Adultos:
Muy común: Diarrea.
Comunes: Náuseas, vómito.
Niños:
Comunes: Diarrea, náuseas, vómito.
Todas las poblaciones: Los casos de náuseas se asocian con mayor frecuencia con la administración oral de dosis más altas. Si hay indicios de reacciones gastrointestinales, éstas pueden reducirse tomando Amoxiclav® 12H al inicio de alguna comida.
No común: Indigestión.
Muy raro: Colitis asociada con la administración de antibióticos (incluyendo la colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica) (ver Precauciones generales). Lengua pilosa negra.
Trastornos hepatobiliares:
No comunes: Se ha notado un aumento moderado en los niveles de TGO y TGP, o de ambas, en los pacientes tratados con ß-lactámicos, pero se desconoce la importancia de estos hallazgos.
Muy raros: Hepatitis e ictericia colestásica. Estos efectos han sido observados con otras penicilinas y cefalosporinas.
Los efectos hepáticos han sido comunicados predominantemente en varones y pacientes de edad avanzada, y pueden asociarse con un tratamiento por periodos prolongados. En muy raras ocasiones estos efectos se han comunicado en niños.
De ordinario, los signos y síntomas se presentan durante el tratamiento, o poco después del mismo, pero en algunos casos se hacen evidentes hasta que transcurren varias semanas a partir de la suspensión del tratamiento. Generalmente son reversibles. Los efectos hepáticos pueden llegar a ser severos y, en circunstancias extremadamente raras, se han comunicado muertes. Casi siempre han ocurrido en pacientes que padecen una grave enfermedad subyacente, o que se encuentran tomando medicamentos concomitantes conocidos por su potencial de ocasionar efectos en el hígado.
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:
No comunes: Exantema, prurito, urticaria.
Raro: Eritema multiforme.
Muy raros: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis vesicular y exfoliativa, pustulosis exantematosa aguda generalizada (PEAG).
Si se presenta cualquier reacción de dermatitis alérgica, debe suspenderse el tratamiento.
Trastornos renales y urinarios:
Muy raros: Nefritis intersticial, cristaluria.
*Interacciones Medicamentosas Y De Otro Género
Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede interferir con los anticonceptivos hormonales en la circulación enterohepática de los estrógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías biliares de éstos.
La cimetidina puede aumentar la absorción de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina.
El uso concomitante de alopurinol y amoxicilina, puede incrementar la probabilidad de ocurrencia de reacciones alérgicas en la piel.
En la literatura existen casos raros de incremento en el índice internacional normalizado (INR) en pacientes con terapia a base de acenocumarol o warfarina y a quienes se les prescribió un ciclo de amoxicilina. Si se requiere la coadministración de estos fármacos, se debe vigilar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el índice internacional normalizado al adicionar o retirar la administración de Amoxiclav®
En pacientes que reciben mofetil micofenolato, se ha reportado una reducción en la concentración pre-dosis del metabolito activo, ácido micofenólico (MPA) de aproximadamente 50%, después de comenzar la administración oral de amoxicilina más ácido clavulánico. El cambio en el nivel pre-dosis puede no representar de manera exacta cambios en la exposición global de MPA.
*Alteraciones En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos positivos en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar sulfato de cobre como reactivo.
*Precauciones En Relación Con Efectos De Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis Y Sobre La Fertilidad
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
*Dosis Y Vía De Administración
La administración de Amoxiclav® es por vía oral.
Dosis recomendada:
Adultos y niños mayores de 50 kg: De 500 mg cada 8 horas por vía oral por 7 a 10 días.
El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de la desaparición de los síntomas. Tomarse de preferencia conjuntamente con los alimentos.
Dosificación en casos de insuficiencia renal: Amoxiclav® Tabletas sólo debe administrarse a pacientes con depuración de creatinina > 60 ml/min.
Insuficiencia leve (depuración de creatinina >30 ml/min) Insuficiencia moderada (depuración de creatinina 10-30 ml/min)
Sin cambio en la dosis: una tableta cada 12 horas No debe administrarse
*Manifestaciones Y Manejo De La Sobredosificación O Ingesta Accidental
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos tóxicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea, la cual generalmente desaparece al retirar la administración. Se ha observado cristaluria por amoxicilina. Este padecimiento en algunos casos ha provocado insuficiencia renal (ver Precauciones generales). En caso de ingesta accidental por personas alérgicas a éste medicamento, el tratamiento incluye la administración de antihistamínicos, corticoesteroides y terapia de sostén. Puede eliminarse de la circulación mediante hemodiálisis.
*Presentaciones
Caja de cartón con frasco de vidrio o plástico con 10, 12, 15 ó 16 tabletas (500 mg/125 mg).
Caja de cartón con frasco de vidrio o plástico con 10, 12 o 14 tabletas (875 mg/125 mg).
*Almacenamiento
Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 ºC, en lugar seco.
*Leyendas De Protección
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
ANTIBIOTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.
ADMINÍSTRESE JUNTO CON LOS ALIMENTOS.